第二次世界大战带给人类无尽的灾难，爱好和平的人士意识到，有必要建立一个国际组织和广泛而永久的普遍安全制度，以维护世界和平。
1941年12月，太平洋战争爆发，美国总统罗斯福与英国首相丘吉尔为协调各个反法西斯国家之间的政策和行动，在苏联支持下，共同草拟了一个各国应该遵守的宣言。1942年1月1日，中、美、英、苏等26个参战国在美国白宫共同签署了《联合国家宣言》，该宣言宣布：“各签字国保证运用本国的全部军事、经济及其他资源的力量与法西斯国家作战到底，各签字国互相援助，不得与敌国单独缔结停战协定或和约。”
当时，《联合国家宣言》虽是战时针对法西斯国家的，但为以后联合国的建立奠定了基础。
1943年10月19日到30日期间，美、英、苏三国外长以及一些高级参谋人员在莫斯科召开会议。会议期间，中国驻苏联大使傅秉常受权与三国外长共同签署了《中苏美英四国关于普遍安全的宣言》，在这个宣言中四国提出了建立联合国的基本想法和原则，即“他们认为必须在最短期间，根据一切爱好和平国家主权平等的原则，建立一个普遍性的国际组织，所有这些国家不论大小，均可加入为成员国，以维护国际和平与安全。”这样，中、苏、美、英也就成了建立联合国的发起国。
1944年8月到10月期间，中苏美英四国代表又在美国华盛顿召开了一次会议。会议根据莫斯科宣言的精神，讨论了“关于建立普遍性国际组织的建议案”。会议建议新建立的国际组织名称为“联合国家”，对这一组织的机构，建议：一、建立全体成员大会，由全体成员国代表组成；二、设立安全理事会，由中苏美英法五个常任理事国和大会选出的六个非常任理事国组成；三、秘书处为联合国的常设机构，秘书长为秘书处的领导人；四、国际法院为联合国司法机构。
1945年2月，在苏联的雅尔塔会议上，罗斯福、丘吉尔同意斯大林提出的在安理会五个常任理事国的表决权问题上实行一票否决制，即在常任理事国表决时，只要有一个国家反对，该表决就是无效的建议。会后，三方约定同年4月间在美国旧金山召开世界各国反法西斯国家代表大会，讨论成立联合国事宜。
1945年4月25日，联合国成立大会在美国旧金山歌剧院大厅开幕，中国共产党的代表董必武作为中国代表团成员参加了会议。联合国大会历时两个月，会议一致通过了《联合国宪章》和《国际法院规约》。6月25日，联合国成立大会签字仪式在旧金山举行。50个国家的153名代表在印有中、俄、英、法、西五种文字的宪章文本上签字，中国代表团首先签字。这一天后来被定为“联合国宪章日”，简称“联合国日”。
建立联合国是为了完成两大任务：维护和平与安全，妥善处理国际经济、社会和文化问题。联合国是作为各主权国家的联盟而建立的，它的宪章明确规定，这个组织不得干预基本上属于任何国家管辖范围内的事项。联合国的第一个任务——维护和平与安全——主要交给安全理事会执行。所有实质性问题的决议必须以五个常任理事国的同意票（和两个非常任理事国的同意票）通过。安理会拥有解决国际争端的广泛权力。它可以采用诸如调解或仲裁之类的和平方式，也可以强行实施经济或政治制裁。如果这些措施解决不了问题，安理会还有权“通过海、陆、空部队来采取维护或恢复国际和平所必需的行动”。为此，宪章规定，成立一支由各会员国提供人员和装备的“国际治安部队”。
联合国的第二个任务——反饥饿、反疾病和反愚昧——交给经济及社会理事会执行。这个理事会制订了种种计划，目的是要为占世界人口一半的挨饿的人提供较多的食物，治愈占世界人口八分之一的患疟疾的人，拯救占儿童总数40的、不满1岁就已死去的婴儿，教育占世界成年人总数一半的、不会读书写字的文盲。为了达到这些目的，经济及社会理事会建立了许多专门机构，其中包括国际劳工组织、粮食及农业组织、联合国教科文组织、世界卫生组织和国际货币基金组织。
今天，联合国在各种非政治性活动方面依然做得十分成功。在处理国际事务的过程中，联合国也发挥了越来越重要的主导作用。